Loxistatin Acid (E-64C), E-64的衍生物, 是一种不可逆的膜渗透性 cysteine protease 抑制剂。CAS#76684-89-4。
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Vincristine通过与微管蛋白结合而抑制微管聚合,IC50为32 μM。
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SNS-314 Mesylate 是有效的,选择性Aurora A, Aurora B和Aurora C抑制剂,IC50分别为9 nM, 31 nM, 和 3 nM,对Trk A/B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf 和DDR2作用效果稍弱。Phase 1。
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PIK-90是PI3Kα/γ/δ抑制剂,IC50分别为11 nM/18 nM/58 nM,对PI3Kβ作用效果稍弱。
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AZD4547是新型选择性FGFR抑制剂,靶向作用于FGFR1/2/3,IC50为0.2 nM/2.5 nM/1.8 nM,对FGFR4, VEGFR2(KDR)具有微弱的作用活性, 对IGFR, CDK2, 和p38几乎没有作用活性。Phase 1/2。
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PI-3065是一种选择性p110δ抑制剂,IC50为15 nM,选择性比其他PI3K家族成员高出70多倍,CAS#955977-50-1。
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Everolimus (RAD001)抑制剂,IC50为1.6-2.4 nM。
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Wortmannin 是PI3K抑制剂,IC50为3 nM,抑制自噬体的形成,也有效抑制DNA-PK/ATM,IC50分别为16 nM 和 150 nM。Phase 4。
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直接的,选择性的是凋亡相关Bax的激动剂,<bEC50为3.3 μM。
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Lomitapide是一种强效的microsomal triglyceride transfer protein (MTP)抑制剂,用于家族性高胆固醇血症的治疗,CAS#182431-12-5。
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